科大研究人员开发出崭新方法合成炭疽霉素 刷新全球最高产量纪录

有助研发针对超级细菌的强效抗生素
(文章转载自EurekAlert!,首次刊登於2023年3月8日)

8-03-2023
科大化学系副教授童荣标教授(中)带领的研究团队

科大化学系副教授童荣标教授(中)带领的研究团队

童教授及其团队设计的新型合成炭疽霉素化学路线

童教授及其团队设计的新型合成炭疽霉素化学路线

香港科技大学(科大)的研究团队开发出一种崭新化学合成方法制造炭疽霉素(anthracimycin)和炭疽霉素B (anthracimycin B),产量较现有方法多63倍,刷新全球最高产量纪录。此项突破性的发现将大大推动把炭疽霉素转化为抗生素的发展,以对付由抗生素耐药细菌甚至超级细菌引起的致命细菌感染。 

自科学家于十年前在一种海洋微生物中发现炭疽霉素后,便一直就炭疽霉素能对抗革兰氏阳性菌(包括臭名昭著的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 和炭疽杆菌)的潜力进行研究。于众多病原体中,MRSA一般会引起难以治疗的葡萄球菌感染,因为该细菌对青霉素(penicillin)等一些常用抗生素具有耐药性。虽然科学家们正努力将炭疽霉素开发为一种新的临床抗生素,以应对常用抗生素耐药性及治疗失效的威胁,但由于现有合成炭疽霉素的方法所制造的产量稀少,故此遇到了研究上的困难。
 
科大化学系副教授童荣标教授科大海洋科学系讲座教授钱培元教授领导的团队设计了一种高效的化学合成策略,能够有效提高炭疽霉素的产量。这个化学合成方法仅由十个步骤组成,是现有合成炭疽霉素的路线中最短。这不仅较目前的方法能生产多63倍的炭疽霉素,而且于化学过程中所使用的试剂和溶剂减少,从而降低了成本。

团队亦首次通过实验证明了炭疽霉素能够抑制MRSA生物膜的形成。另外,相较被视为抵御革兰氏阳性菌感染的最后一道防线药物——万古霉素(vancomycin),较低浓度的炭疽霉素便可以杀死或抑制细菌生长。 

童教授指出:「我们的新型化学合成技术克服了炭疽霉素产量有限的根本性瓶颈,令科学家能进一步研究其抗生素活性,为临床药物开发奠定基础。目前我们正与一家生物实验室合作,合成一系列炭疽霉素抗生素,希望能找出抗菌能力更高的组合,以进行进一步的临床试验。」
 
该研究结果近日在《化学科学》期刊上发表。

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