科大研究人員發現製造新種手性分子的新方法 為藥物發展帶來新希望

2021-03-11

香港科技大學(科大)的研究團隊發現了一個新方法,製造出一種以往很難被製造的新球形分子「手性四芳基甲烷」(CTAMs)。初步測試顯示,這種分子對子宮頸、肺、乳房和腸等癌細胞、引起手足口病的病毒,以及一種冠狀病毒具有良好的抑制作用。

孫教授(中)和他的研究團隊
孫教授(中)和他的研究團隊

根據初步的生物活動研究,經這種嶄新方法製造出來的球形分子具有抗癌和抗病毒的特性。其中一種球形分子對HeLa細胞(子宮頸癌細胞)所展示的抑制能力,不但可與常用於控制該癌細胞生長的藥物「多柔比星(Doxorubicin)」媲美,其毒性更少28倍1,反映球形手性分子可應用於開發較少副作用的癌症藥物。

此外,該種分子亦被發現能有效對付引致手足口病的腸病毒A71,手足口病至今仍未有藥物可治療2,但研究發現,有關病毒在加入了低濃度的球形分子後,其病毒含量足足下降了121倍。該分子還可抑制一種引致普通感冒、名為OC43病毒的複製過程。由於此病毒屬人類乙型冠狀病毒,有關分子有很大機會可用作對付其他冠狀病毒,如引致2019冠狀病毒病(Covid-19)的新型冠狀病毒(SAR-CoV-2)。

手性四芳基甲烷(CTAMs)
手性四芳基甲烷(CTAMs)

現時獲認可的藥物中逾半數屬於手性藥物,但當中幾乎全屬線性和圓盤形分子,至於手性分子家族中的球形分子,則因為很難被合成出來而未被開發。CTAM正是這種球形分子中的重要一員。合成其中一個困難在於如何克服分子中的四個芳基與中心碳原子連接時所產生的巨大能量屏障(見右圖),另一個挑戰則是分子內的組件連結須遵循一個特定的立體結構。

如今,由科大化學系教授孫建偉所領導的團隊利用標記策略,成功克服上述困難。

孫教授表示:「合成CTAM就好像一位巨人在人海中尋找一個被三位巨人包圍著的小孩,並與他牽手一樣,其中,尤其困難的是如何驅使這第四位巨人從特定的方向靠近小孩。我們所提出的方案,是利用我們已注入標記的芳基,去識別並引領第四個芳基通過特定路線連結位於中心點的碳。手性球形分子是一個未被開發的領域,我們希望新方法能為這種分子開發新藥物創造條件。 

這項發現獲刊登於《自然-催化》期刊,相關的研究內容亦已於EurekAlert!上刊出。

1 這是與多柔比星應用在肺組織的正常細胞MRC-5的情況作比較

根據衛生防護中心,現時並沒有藥物治療手足口病

有關香港科技大學
香港科技大學(https://hkust.edu.hk/)是國際知名的研究型大學,其科學、工程、商業管理及人文社會科學領域,均臻達世界一流水準。科大校園國際化,提供全人教育及跨學科研究,培育具國際視野、創業精神及創新思維的優秀人才。科大的研究於香港的大學教育資助委員會「2014研究評審工作」獲得最多「世界領先」評級,亦於最新的《泰晤士高等教育全球年輕大學排名榜2020》中排行第一,而科大的畢業生在2020年度的全球大學就業能力調查排名第26位,為亞洲院校前列。
 

傳媒查詢:
林淑媛
電話﹕2358 6313
電郵﹕anitalam@ust.hk

黃津琪
電話﹕3469 2512
電郵﹕jamiewong@ust.hk

孫教授(左一)、是次期刊文章的第一作者李星光(左五)與孫教授團隊的其他成員
孫教授(左一)、是次期刊文章的第一作者李星光(左五)與孫教授團隊的其他成員
subscribe
註冊收取我們的最新消息